益母草毒性很低.益母草注射液给小鼠静脉注射, 半数致死量为30～60g/kg;益母草总碱给小鼠静脉注射, 半数致死量为572.2±37.2mg/kg.益母草碱给大鼠腹腔注射, 每次2mg, 连续4天, 无明显不良反应.益母草总碱给兔皮下注射30mg/kg/d, 连续2周, 对进食、体温、排便均无明显影响.用50%益母草干粉的饲料给成年大鼠喂饲80天, 未显示毒性反应或生育能力改变。
小剂量益母草碱对离体蛙心，有增强收缩作用，使用大剂量时，反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进行蛙血管灌流，呈血管收缩现象，其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱(2mg/kg)注射于麻醉猫的静脉，即见血压下降，数分钟后即可恢复，这种矩暂性的血压下降现象，在两侧迷走神经切断后也仍能发现，若先使用阿托品，然后注射益母草碱，血压下降即不复如前显著，故可推知益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中抠，而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。
益母草有直接兴奋作用，麻醉猫静脉注射益母草碱后，呼吸频率及振幅均呈显著增加，但在大剂量时，呼吸则由兴奋转入抑制，且变为微弱而不规则。在切断两侧述走神经后，仍不呼吸兴 奋作用。
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