果实含挥发油约20%、有机酸、一种甲基糖甙、碱溶性树脂、不挥发性萜类油、皂甙。种子含香豆精类补骨脂素和异补骨脂素共约1.1%、黄酮类补骨脂黄酮、甲基补骨脂黄酮、异补骨脂黄酮和查耳酮类补骨脂查耳酮、异补骨脂查耳酮、单萜烯酚衍生物补骨脂酚;尚含挥发油、树脂、脂肪油。花含脂肪油、挥发油、甾醇、生物碱等。本植物还含棉子糖。
①对心血管系统的影响
补骨脂果实中的一种查耳酮(补骨脂乙素)，可扩张豚鼠、兔、猫、大鼠离体心脏的冠状血管，其作用较凯林强4倍，并能对抗脑垂体后叶素对冠脉的收缩作用;但对总外周血管阻力影响不大，说明它扩张冠脉具有较高的选择性。补骨脂素的衍化物能增加犬冠状动脉及末梢血管的血流量。补骨脂乙素还能加强豚鼠及大白鼠心收缩力，兴奋蛙心，并对抗乳酸引起的蛙心心力衰竭。对心肌氧消耗量增加不明显，但提高呼吸商，对心肌氧化磷酸化，心肌内糖原和乳酸的影响不大，因此不促进心肌内无氧代谢。缓慢给药毒性很低。
②抗菌作用
补骨脂种子提取液在试管内对葡萄球菌以及抗青霉素等抗菌素的葡萄球菌均有抑菌作用;补骨脂在沙保罗氏培养基上对霉菌有一定的作用，酊剂较煎剂作用强。种子的石油醚提出物对蚯蚓有抑制作用，故可能有驱虫作用。
③补骨脂粗提取液能治疗白癜风、牛皮癣，可局部应用及内服，现已知其有效成分为补骨脂素，毒性很小，需大剂量才会形成畸胎(大鼠、豚鼠实验)。同属植物P.leguminosea种子中的提取物，对兔有光致敏作用，可治疗白癜风。
④对平滑肌的影响
补骨脂种子提取液对离体及在位肠管有兴奋作用，对离体豚鼠子宫则松弛。
⑤雌激素样作用
每天给予雌鼠(切除卵巢鼠及正常鼠)补骨脂种子的干粉0.35克或0.175克(混于饮食中)，可增加阴道角化，此作用为可逆性，0.25克可使未成熟雌鼠阴道开放，此雌性激素样作用极弱，补骨脂素无此作用;以0.35克种子的粉剂喂饲37～77天，能伤害成年雌鼠生育力，但转变正常饮食后一周即可恢复，喂饲雄鼠46天则无影响。
【炮制】补骨脂：簸净杂质，洗净，晒干。盐补骨脂：取净补骨脂用盐水拌匀，微润，置锅内用文火炒至微鼓起，取出，晾干。(每补骨脂100斤。用盐2斤8两，加适量开水化开澄清)
①《雷公炮炙论》："凡使补骨脂，用酒浸一宿后，漉出，却用东流水浸三日夜，从巳至申出，日干用。"
②《日华子本草》："补骨脂，入药微炒用。"
【性味】辛，温。
①《雷公炮炙论》："性毒。"
②《药性论》："味苦辛。"
③《开宝本草》："味辛，大温，无毒。"
④《现代实用中药》："味辛苦而甘。"
【归经】入肾经。
①《雷公炮制药性解》："入肾经。"
②《本草汇言》："入手厥阴、足太阴及命门诸经。"
③《本草经解》："入足阳明胃经、手太阴肺经、足少阴肾经。"
④《本草撮要》："入足少阴、厥阴经。"
①《药性论》："主男子腰疼，膝冷囊湿，逐诸冷痹顽，止小便利，腹中冷。"
②《日华子本草》："兴阳事，治冷劳，明耳目。"
③《开宝本草》："主五劳七伤，风虚冷，骨髓伤败，肾冷精流及妇人血气堕胎。"
④《品汇精要》："固精气。"
⑤《纲目》："治肾泄，通命门，暖丹田，敛精神。"
⑥《玉楸药解》："温暖水土，消化饮食，升达脾胃，收敛滑泄、遗精、带下、溺多、便滑诸证。"
⑦《医林纂要》："治虚寒喘嗽。"
【用法与用量】内服：煎汤，1.5～3钱;或入丸、散。外用：研末擦或酒浸搽。
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